सेफ्राडाइन

Cefradine (cephradine पनि भनिन्छ), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] अक्टोबर-2- ene-2-carboxylic एसिड मोनोहाइड्रेट (111 एक अर्ध-सिंथेटिक सेफालोस्पोरिन एन्टिबायोटिक हो। मौखिक रूपमा प्रयोग गरिन्छ, इन्ट्रामस्कुलर र नशाबाट। सेफ्राडाइनको संरचना सेफेलेक्सिनको जस्तै हुन्छ, केवल छ-मेम्बर रिंगमा मात्र फरक छ। सेफालेक्सिनमा तीनवटा हुन्छन्। दोहोरो बन्धनले एरोमेटिक प्रणाली बनाउँछ जबकि सेफ्राडाइनको एउटै रिंगमा दुईवटा दोहोरो बन्डहरू हुन्छन्^[१].

चित्र १ सेफ्राडाइनको रासायनिक संरचना;
Cephradine 349.4 को आणविक वजन संग एक सेतो क्रिस्टलीय पाउडर हो^[२]। Cephradine को संश्लेषण छलफल गरिएको छ^[३]। Cephradine जलीय विलायकहरूमा स्वतन्त्र रूपमा घुलनशील छ। यो एक zwitterion हो, दुबै क्षारीय एमिनो समूह र एक एसिडिक कार्बोक्सिल समूह समावेश गर्दछ। 3-7 को पीएच दायरामा, सेफ्राडाइन आन्तरिक नुनको रूपमा अवस्थित छ^[४]। Cephradine 25" मा 24 घण्टाको लागि 2-8 को pH दायरा भित्र स्थिर छ। यो एसिडिक मिडियामा स्थिर भएकोले, ग्यास्ट्रिक फ्लुइडमा गतिविधिमा थोरै हानि छ; 7% भन्दा कमको हानि रिपोर्ट गरिएको छ।^[५].
Cephradine कमजोर रूपमा मानव सीरम प्रोटीनसँग बाँधिएको छ। औषधि सीरम प्रोटिनमा 20% भन्दा कम बाध्य थियो^[४]। 10-12 pg/ml को सीरम एकाग्रतामा, कुल औषधिको 6% प्रोटीन-बाउन्ड कम्प्लेक्समा थियो। अर्को अध्ययन^[६]10 pg/ml को कुल एकाग्रतामा, औषधिको 28% प्रोटीन-बाउन्ड अवस्थामा रहेको फेला पर्यो; 100 pg/ml को कुल एकाग्रतामा, औषधिको 30% प्रोटीन-बाउन्ड अवस्थामा थियो। यस अध्ययनले सेफ्राडाइनमा सीरम थप्दा एन्टिबायोटिक गतिविधि घटेको देखाएको छ। अर्को अध्ययन^[२]औषधिको एकाग्रतामा निर्भर गर्दै, सेफ्राडाइनको प्रोटीन बाइन्डिङ 8 देखि 20% सम्म फरक भएको देखियो। यद्यपि, Gadebusch et al द्वारा एक अध्ययन।^[५]मानव सीरम थपे पछि स्टेफिलोकोकस ओरियस वा एस्चेरिचिया कोलाई तर्फ सेफ्राडाइनको MIC मा कुनै परिवर्तन फेला परेन।